Кларитромицин: описание и инструкция по применению для детей. Кларитромицин ребенку 6 лет доза
Кларитромицин детям до 12 лет в дозировке 250 мг: инструкция по применению
Кларитромицин относится к антибактериальным препаратам полусинтетического типа. Используют медикамент для подавления различных инфекционных патологий, связанных с органами дыхания и другими системами.
Чаще всего применяется для подавления патогенных возбудителей у взрослых, но при правильном подборе доз Кларитромицин оказывается эффективным и безопасным в лечении малолетних пациентов, в том числе и при туберкулезе легких.
Facebook
Twitter
Google+
Vkontakte
Odnoklassniki
Показания для использования Кларитромицина для детей
Среди основных факторов использования антибактериального средства выделяются следующие:
- поражения нижних дыхательных путей, чаще всего при различных типах бронхита и пневмонии;
- инфекционные поражения верхних дыхательных путей, обычно при гнойных ангинах, фарингите и синуситах различного генезиса;
- неосложненные инфекционные болезни мягких тканей кожи и слизистой;
- язва двенадцатиперстной кишки, спровоцированная бактерией хеликобактер.
Кларитромицин максимально эффективен к патогенным возбудителям туберкулеза. Благодаря повышенной результативности антибактериальный препарат рекомендуется использовать также для подавления хронического типа туберкулезного поражения.
Многие развитые страны используют Кларитромицин в государственных программах по лечению и реабилитации пациентов с туберкулезом в детском и взрослом возрасте. По имеющимся данным антибиотик повышает эффективность терапии до 15%.
Противопоказания к применению
Не стоит применять антибактериальное средство при наличии следующих проблем:
- заболевания почек и печени в тяжелой форме, в том числе при гепатите;
- таблетки можно применять только при достижении пациентом веса в 33 кг или 12 лет;
- порфирии и постоянные кишечные расстройства;
- наличие синдрома мальабсорбции глюкозы;
- непереносимость активного вещества или других макролидов;
no-tuberculosis.ru
Кларитромицин: описание и инструкция по применению для детей
Кларитромицин – антибиотик группы макролидов. Действует на возбудителей многих инфекционных заболеваний и применяется весьма широко, однако при этом обладает и большой токсичностью. Препарат назначается как для внутреннего, так и для инъекционного употребления.
Можно ли давать детям?
Детям до 12 лет кларитромицин можно использовать только в виде суспензии. В аптеках он продается как порошок для ее приготовления. До 6 месяцев этот препарат использовать нежелательно, т.к. нет никаких сведений относительно безопасности лекарственного средства при употреблении в данном возрасте.
Показания к применению
Кларитромицин применяется для лечения:
- Инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей (ларингит, синусит, фарингит, тонзиллит).
- Инфекционных заболеваний легких и бронхов (бронхит, пневмония).
- Фурункулеза и других дерматологических инфекционных заболеваний.
- Среднего отита.
- Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
В последнем случае препарат назначается только в комплексе с противоязвенными средствами, и, в некоторых случаях, другими антибиотиками.
Форма выпуска
Производится в виде таблеток, капсул, порошков для приготовления суспензий и порошков для приготовления инъекционных растворов. Таблетки и капсулы выпускаются с дозировками 250 мг и 500 мг, порошки для приготовления суспензий – 125 мг и 250 мг, порошки для приготовления инъекционных растворов – 500 мг.
Инструкция по применению
Разовая доза препарата для детей старше 12 лет и взрослых обычно составляет 250 мг. Максимально разрешенная суточная доза для взрослого человека – 2 г. Пациенты старше 12 лет кларитромицин обычно пьют 2 раза в день.
Суспензионные основы кларитромицина выпускаются в дозировке 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл. Приготовление и дозирование лекарств потребует повышенной внимательности. Для начала родителям необходимо открыть флакон с порошком и залить его кипяченной, но не горячей водой до указанной отметки, после чего готовую жидкость несколько раз нужно встряхнуть. Встряхивания повторять перед каждым употреблением препарата.
В комплекте упаковки всегда идет мерный стаканчик, и давать препарат ребенку нужно в нем. Разовая дозировка рассчитывается исходя из веса ребенка –7,5 или 15 мг/кг препарата, в зависимости от назначений врача.
В инструкции всегда приведены расчеты, согласно которым нужно давать лекарство, но они представлены только для детей весом больше 8 кг.
Чтобы рассчитать объем суспензии для всех остальных, нужно воспользоваться формулой, которая указана ниже. Возьмем для примера препарат дозировкой 125 мг/5 мл – она показывает количество действующего вещества в указанном объеме готовой суспензии.
Для начала нужно рассчитать необходимую дозировку по весу – умножаем нужную цифру на массу вашего ребенка. Необходимый объем суспензии следует рассчитывать по формуле: (5*полученная дозировка)/указанная на упаковке дозировка действующего вещества в 5 мл суспензии. Максимальная суточная доза кларитромицина для детей – 500 мг.
Лекарство следует принимать 2 раза в сутки, запивая большим количеством воды. Всасываемость и эффективность кларитромицина не зависит от приема пищи, поэтому пить его можно как до еды, так и после.
Разовая дозировка кларитромицина в растворах для инъекций – 500 мг. Порошок необходимо растворить в 10 мл воды для инъекций. Готовый препарат вводят в 5% раствор глюкозы объемом 250 мл или в любой другой подходящий растворитель, после чего пациент его получает через систему.
Лекарство должно поступать в организм максимально медленно. Вводить кларитромицин внутримышечно нельзя ни в коем случае. Пациентам, страдающим заболеваниями печени и почек, следует уменьшать дозировку кларитромицина вдвое. Перед применением обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Состав
Кларитромицин – однокомпонентный препарат, поэтому в нем есть только одноименное действующее вещество. Производителем добавляются вспомогательные вещества для улучшения условий хранения лекарственного средства. Все они признаны безопасными, в т.ч. и для детей.
Побочные эффекты
Как и любой антибиотик, кларитромицин может сопровождаться диареей и аллергическими реакциями. Также у ребенка при приеме могут появиться головные боли, ухудшиться сон, в редких случаях возможна частичная потеря слуха.
Противопоказания
Препарат не назначают детям до 6 месяцев и больным с непереносимостью антибиотиков группы макролидов. К примеру, если в свое время у вас была аллергия на эритромицин – кларитромицин вам тоже не подойдет. Людям с нарушением работы печени и почек принимать кларитромицин следует с большой осторожностью.
Аналоги
- Для таблетированной и капсульной формы: Фромилид, Клацид СР, Клабел.
- Для суспензионной формы: Клацид.
- Для инъекционной формы: Клацид, Ромиклар
Похожие материалы
- Рапидол для детей: описание, инструкция, отзывы
- Клацид (125, 250 мг): описание и инструкция для детей
- Цефекон (свечи) для детей: инструкция по применению и отзывы
- Риностоп для детей: показания, инструкция, аналоги, отзывы
- Виброцил (спрей и капли) для детей: инструкция, состав, отзывы
- Лазолван для детей: можно ли давать, инструкция, отзывы
- Октенисепт: описание и инструкция по применению для детей
- Оспамокс: описание, показания и инструкция по применению для детей
ru-babyhealth.ru
КЛАРИТРОМИЦИН - описание препарата. КЛАРИТРОМИЦИН - инструкция по применению, показания, отзывы. Аналоги препарата КЛАРИТРОМИЦИН
КЛАРИТРОМИЦИН - побочные действия
Наиболее часто отмечаются жалобы со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота и диарея. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита от среднего до угрожающего жизни. К другим побочным реакциям относятся головные боли, нарушения вкуса и преходящее повышение активности ферментов печени.
Имеются сообщения о редких случаях развития парастезии.
Имеются сообщения о редких случаях гепатита с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, как правило, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом.
Имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке, развитии интерстициальных нефритов, развитии почечной недостаточности.
При приеме кларитромицина перорально наблюдались аллергические реакции, интенсивность которых варьировала от крапивницы и кожной сыпи, до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона.
Имеются сообщения о потере слуха в период лечения кларитромицином, который в большинстве случаев восстанавливался после отмены препарата. Также сообщается об изменениях восприятия вкуса, как правило, возникающих вместе с нарушением вкуса.
Имеются сообщения о развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменении цвета языка в период лечения кларитромицином. Сообщается также об изменении цвета зубов у получавших кларитромицин больных. Изменение цвета зубов в большинстве случаев было обратимым.
В редких случаях отмечалась гипогликемия; в ряде этих случаев гипогликемия развивалась у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для перорального приема или инсулин.
Сообщается об отдельных случаях тромбоцитопении и лейкопении.
При приеме кларитромицина наблюдалось транзиторное побочное действие на центральную нервную систему: головокружение, тревога, страх, боязнь, бессонница, ночные кошмары, шум в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы и деперсонализация.
При лечении кларитромицином, как и при использовании других макролидов, крайне редко наблюдалось удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание или мерцание желудочков.
www.baby.ru
Кларитромицин инструкция по применению, лечение, отзывы, показания, противопоказания
Кларитромицин – это полусинтетический антибиотический препарат, принадлежащий к фармакологической группе макролидов.
Действующее вещество
Активным действующим веществом данного фармакологического средства является кларитромицин (6-0-метилэритромицин).
Показания к применению
Показаниями к терапии с использованием антибиотика Кларитромицин являются:
• Острый синусит,
• Гнойный средний отит,
• Фарингит (острый или хронический),
• Агранулоцитарная ангина (острый тонзиллит),
• Острые и хронические ларингиты и трахеиты,
• Острые и хронические синуситы,
• Инфекционные заболевания, вызванные микобактериями,
• Хламидийные болезни (в т.ч. ЗППП),
• Пневмония неуточненная или вызванная бактериями Mycoplasma pneumonia,
• Острые и хронические бронхиты,
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (при проведении комбинированной терапии),
• Абсцессы кожных покровов (в т.ч. фурункулы, карбункулы и импетиго),
• Фолликулит,
• Микобактериоз,
• Инфекционные заболевания органов зубочелюстной системы.
Помимо этого, Кларитромицин с успехом применяется при лечении посттравматических раневых инфекций.
Состав и форма выпуска
Лекарственный препарат производится в виде суспензии, раствора для инъекций, а также в таблетированной форме (Кларитромицин-250 и Кларитромицин-500).
В состав 1 таблетки входит 250 или 500 мг активного действующего вещества, а также ряд вспомогательных веществ – очищенный тальк, аэросил, поливинилпирролидон, стеарат магния, крахмал, диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, а также красители. Таблетки поставляются в контурных упаковках по 10 штук.
Способ применения и дозировка
Дозировка и продолжительность курсовой терапии определяются лечащим врачом в зависимости от характера и тяжести протекания болезни, а также чувствительности патогенной микрофлоры.
Таблетки Кларитромицин назначаются взрослым пациентам и детям, достигшим 12-летнего возраста по 250-500 мг дважды в сутки. Как и, продолжительность курса составляет от 6 дней до 2 недель. При тяжелых инфекциях, вызванных некоторыми возбудителями, разовая доза может быть повышена до 1000 мг (максимальная суточная доза – 2000 мг).
Детям младше 12 лет дают Кларитромицин в разовой дозе из расчета 7,5 мг на 1 кг массы тела. Антибиотик принимают каждые 12 часов. Предельно допустимая суточная доза для детей составляет 500 мг.
При наличии у больного в анамнезе почечной недостаточности разовая и суточная дозы должны быть уменьшены вдвое. Максимальная продолжительность курса лечения в данном случае – 2 недели.
Раствор для инъекций вводят внутривенно (капельно) по 1000 мг в день. Суточую дозу нужно разделить на 2 введения.
Фармакологическое действие
Кларитромицин обладает ярко выраженным антибактериальным, бактерицидным и бактериостатическим эффектом благодаря тому, что способен подавлять синтез белка в клетках бактерий. Данное лекарственное средство активно в отношении широчайшего спектра микроорганизмов, в том числе – внутриклеточных.
Фармакодинамика
При пероральном приеме Кларитромицин в короткий срок всасывается из ЖКТ. Биодоступность активного вещества составляет около 50%. Препарат связывается с белками плазмы; максимальная концентрация антибиотика в плазме крови отмечается через 2-3 часа после перорального приема. Примерно 20% быстро метаболизируется в печени. За первые 2-3 суток курса достигаются стабильные концентрации вещества и основного метаболита. Из организма антибиотик частично выводится в неконъюгированном и неметаболизированном виде. Значительная часть экскретируется почками (от 20% до 40% в зависимости от лекарственной формы), остальной объем – через кишечник.
Противопоказания
Антибиотик Кларитромицин не назначается пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к данному препарату, а также к другим макролидам, включая эритромицин. Кроме того, его прием противопоказан больным с диагностированной порфирией, а также на фоне приема таких ЛС, как астемизол, терфенадин, пимазид и цизаприд.
С осторожностью нужно принимать Кларитромицин при выявленной почечной либо печеночной недостаточности.
Побочные действия
В редких случаях при длительном лечении может развиваться почечная недостаточность и нефриты. У отдельных пациентов могут отмечаться диспепсические расстройства (рвота, тошнота и диарея), а также боли в области желудка, головные боли, головокружения, шум в ушах и аллергические реакции (в т.ч. синдром Стивена – Джонсона). В сыворотке крови на фоне антибиотикотерапии с использованием Кларитромицина может повышаться концентрация креатинина.
Зафиксированы единичные случаи появления желудочковой аритмии.
При проводимой параллельно инсулинотерапии возможно развитие гипогликемии. Длительный прием Кларитромицина может стать причиной развития резистентности патогенной микрофлоры.
Взаимодействие с другими лекарствами
Кларитромицин способен потенцировать действие непрямых коагулянтов и триазолана.
На фоне проводимой терапии астемизолом, терфенадином, пимазидом или цизапридом возможно развитие пароксизмальной тахикардии и фибрилляции желудочков!
При одновременном приеме Кларитромицина и препаратов эрготамина может развиться эрготаминовая интоксикация.
Параллельно проводимое лечение ЛС из группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в отдельных случаях может привести к развитию острого некроза скелетных мышц.
Возможно развитие перекрестной устойчивости с прочими антибиотиками, принадлежащими к фармакологической группе макролидов, а также с таким распространеным антибактериальным препаратом, как линкомицин.
Беременность и лактация
В период беременности антибиотик Кларитромицин назначается только в тех ситуациях, когда нет альтернативы или же ожидаемый лечебный эффект выше, чем возможный вред для плода. В I триместре допустимо применение данного антибиотка только по жизненным показаниям. Данный препарат и его активный метаболит могут проникать в грудное молоко, поэтому на время курсового лечения с использованием этого препарата ребенка целесообразно перевести на искусственное вскармливание.
Условия хранения и срок годности
Кларитромицин необходимо хранить в сухом и темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей!
Срок хранения препарата – 2 года с момента выпуска.
Дополнительно
Не рекомендуется использовать Кларитромицин для лечения детей в возрасте до 6 месяцев, поскольку объективных данных о безопасности в настоящее время недостаточно.
Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке. Портал Academ-Clinic.RU не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача. Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!
Пожалуйста, оцените статью, помогите сделать сайт лучше
www.academ-clinic.ru
7, 10, 14 или 20 шт. ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ ОАО (Россия) — инструкция по применению в Яндекс.Здоровье
Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.
Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изоферментов CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.
Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.
При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.
При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.
Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.
Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.
Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира Cmax кларитромицина увеличилась на 31%, Cmin увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.
Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.
При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.
Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.
При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.
При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.
При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.
Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.
Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (Cmin) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.
Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.
При одновременном применении с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза.
При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.
При одновременном применении с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт".
Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подав
health.yandex.ru
7, 10, 12, 14, 20 или 24 шт. РАФАРМА АО (Россия) — инструкция по применению в Яндекс.Здоровье
Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.
Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изоферментов CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.
Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.
При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.
При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.
Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.
Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.
Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира Cmax кларитромицина увеличилась на 31%, Cmin увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.
Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.
При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.
Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.
При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.
При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.
При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.
Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.
Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (Cmin) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.
Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.
При одновременном применении с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза.
При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.
При одновременном применении с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт".
Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подав
health.yandex.ru
