Эриус ребенку 5 лет: Эриус инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Aerius сироп 500 мкг/1 мл: фл. 60 мл или 120 мл в компл. с дозир. ложкой (3041)

Эриус — описание препарата, состав, показания к применению

«Шеринг-Плау» / США — одна из крупнейших инновационных компаний — является мировым лидером в разработке противоаллергических лекарственных средств. Ученые компании стояли у истоков создания первых антигистаминных препаратов. Так, в 1948 г. был разработан антигистаминный препарат I поколения — фенирамина малеат, а в 1949 г. — хлорфенирамина малеат, который используется в клинической практике до настоящего времени. В 1988 г. был создан самый популярный на протяжении последнего десятилетия (с 1994 г.) противоаллергический препарат Кларитин (данные IMS Health). Препарат Кларитин по результатам продаж на мировом фармацевтическом рынке в 2001 г. вошел в пятерку самых популярных препаратов (см. «Еженедельник АПТЕКА» № 13 (334). Он является антигистаминным препаратом № 1 в мире, а также входит в число 15 наиболее продаваемых лекарственных средств всех анатомо-терапевтических групп в США (см. «Еженедельник АПТЕКА» № 12 (333). Благодаря высокой эффективности и безопасности Кларитин широко назначают не только взрослым, но и детям. В 2000 г. на проведение научных исследований и разработку лекарственных средств компания выделила 1,3 млрд долларов США. Последней разработкой научно-исследовательских центров компании «Шеринг-Плау» является инновационный препарат Эриус (дезлоратадин). Эриус обладает привлекательными фармакодинамическими и фармакокинетическими свойствами. Дезлоратадин селективно связывается с Н₁-гистаминовым рецепторами и не оказывает токсического влияния на миокард. Отличительным свойством Эриуса является то, что, кроме блокады Н₁-гистаминовых рецепторов, он оказывает также противоаллергическое и противовоспалительное действие.

 

СОВРЕМЕННЫЙ ВЗГЛЯД НА ПРОБЛЕМУ АЛЛЕРГИИ

Использование молекулярно-биологических, иммунологических и генетических подходов позволило ученым лучше понять механизмы развития аллергических состояний. Было установлено, что аллергия — это сложная системная патология, в основе которой лежит изменение иммунной функции, вызванное аллергеном. Наиболее часто развивается хронический воспалительный процесс в слизистой оболочке верхних дыхательных путей, который вызывает появление таких известных симптомов аллергического ринита, как чиханье, ринорея и заложенность носа. Эти и другие симптомы аллергии, в том числе со стороны слизистой оболочки (чиханье, ринорея, кашель) и кожи (кожный зуд), обусловлены не только избыточным высвобождением гистамина из тучных клеток, как полагали ранее, но также другими медиаторами системного аллергического воспаления. Таким образом, аллергия представляет собой системное заболевание иммунного генеза с соответствующими местными проявлениями в том или ином органе-мишени.

При аллергической реакции происходит дегрануляция тучных клеток с высвобождением гистамина, а также активация Т-хелперов, базофильных и эозинофильных гранулоцитов под влиянием цитокинов (интерлейкинов — ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13) с выделением в кровь определенных лейкотриенов и простагландинов, а также хемокинов (эотаксин и RANTES — Regulated on Activation Normal T-Cell Expressed and Secreted). При этом происходит экспрессия молекул адгезии, в том числе ICAM-1 (InterCellular Adhesion Molecule-1) и Р-селектина. Эти биохимические и иммунологические механизмы ответственны за развитие каскада воспалительной реакции при аллергии.

 

ЗАЧЕМ НУЖЕН ЭРИУС?

На фармацевтическом рынке представлен целый ряд антигистаминных препаратов. Может возникнуть резонный вопрос — зачем нужен еще один новый препарат этой группы?

Антигистаминные препараты I поколения имеют нежелательные эффекты — седативный, антихолинергический и ряд противопоказаний, что ограничивает возможности их клинического применения. Некоторые антигистаминные препараты II поколения (терфенадин, астемизол) оказывают кардиотоксическое влияние на функцию миокарда. Кроме того, ни один из них не оказывает комплексного воздействия на течение аллергического воспаления.

Эриус системно влияет на разные звенья аллергического воспалительного процесса, независимо от нозологической формы (DuBuske L. M., 2001).

Клиническая практика свидетельствует, что при той или иной аллергической патологии врачи отдают предпочтение определенному антигистаминному препарату. Так, к примеру, Кларитин чаще используют при ринитах, в то время как цетиризин — при крапивнице (оказывает более выраженное противозудное действие благодаря седативному эффекту) (Negro-Alvarez J.M., Miralles-Lopez J.C., 2001).

При этом в распоряжении клиницистов не было препарата, который позволял бы осуществлять патогенетическую терапию системного аллергического воспаления независимо от нозологической формы заболевания, и при этом обеспечить больному надлежащее качество жизни, а также избежать развития побочных явлений. Все эти проблемы удается успешно решать с помощью Эриуса (Agrawal D.K., 2001).

 

ЭРИУС — ТРИ В ОДНОМ

Эриус — первый представитель класса антигистаминных препаратов, который обладает комплексным эффектом — антигистаминным, противоаллергическим и противовоспалительным, поскольку воздействует на целый ряд медиаторов каскада аллергического воспаления (гистамин, лейкотриены, простагландины), ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, хемокины (эотаксин и RANTES), эффективно подавляя их образование и высвобождение. Ни один из антигистаминных препаратов не обладает подобным комплексным действием (Agrawal D.K., 2001; DuBuske L.M., 2001).

 

ЭРИУС — ВЫСШАЯ СТЕПЕНЬ СРОДСТВА К Н₁-ГИСТАМИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ

Сродство дезлоратадина к Н₁-гистаминовым рецепторам гораздо выше, чем других антигистаминных препаратов, в том числе лоратадина. Связывание с Н₁-гистаминовыми рецепторами происходит даже при субнаномолярных концентрациях дезлоратадина. В результате клиническая эффективность Эриуса превышает таковую лоратадина и других антигистаминных препаратов (см. таблицу) (Anthes S.C. et al., 2000). В результате метаболизма лоратадина образуются 4 метаболита, которые конкурируют за связь с Н₁-гистаминовыми рецепторами.При этом не все метаболиты лоратадина характеризуются адекватным фармакокинетическим и фармакодинамическим профилем. Оптимальными свойствами в этом отношении обладает дезлоратадин. Клиническая эффективность Эриуса в 4 раза превышает таковую Кларитина (Henz B. M., 2001; Коростовцев Д.С., 2002).

Таблица

Константы аффинности к Н₁-гистаминовым рецепторам
(минимальное количество действующего вещества, способного осуществить блокаду Н₁-рецептора)

 

ЭРИУС — СЕЛЕКТИВНОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ НА Н₁-ГИСТАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

Дезлоратадин селективно связывается с Н₁-гистаминовыми рецепторами. Его сродство к Н₁-гистаминовым рецепторам в 15–20 раз выше, чем к М-холинорецепторам, адренорецепторам и некоторым другим рецепторам (Bonini S., 2001). Антихолинергическая активность, в той или иной степени свойственная всем антигистаминным препаратам (особенно I поколения), у дезлоратадина in vitro отмечается лишь при концентрациях, которые не менее чем в 10 раз превышают плазменные терапевтические уровни, а in vivo — при дозе, превышающей в 2000 раз клинически значимую дозу дезлоратадина. Поэтому Эриус не вызывает никаких нежелательных эффектов, свойственных антигистаминным препаратам I поколения.

Необходимо отметить, что Кларитин, как и другие представители антигистаминных средств II поколения, был лишен этих нежелательных эффектов ( Geha R.S. et al., 2001).

 

ЭРИУС — КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ

Безопасность и эффективность Эриуса изучена в ряде крупных многоцентровых плацебо-контролируемых исследованиях, в которых приняли участие более 10 тыс. человек. По результатам исследований было установлено, что Эриус эффективно устраняет назальные и неназальные симптомы при аллергическом рините. Другие антигистаминные средства, как правило, не обеспечивают стабильного купирования заложенности носа. Результаты исследований свидетельствуют, что Эриус (1 раз в сутки в дозе 5 мг — 1 таблетка) вызывает статистически значимое уменьшение отечности и заложенности носа на протяжении всего лечения. Степень уменьшения выраженности вышеуказанных симптомов сходна как у больных с ринитом, так и у пациентов, у которых аллергический ринит сочетается с бронхиальной астмой (Salmun L.M., 2002; Nayak A.S., Schenkel E., 2001).

Также было установлено, что при крапивнице, в том числе идиопатической, Эриус существенно уменьшает выраженность кожного зуда, числа и размеров уртикарных высыпаний.

После приема 1 таблетки (5 мг) отмечается улучшение на 28-й минуте.

Существенное улучшение наступает в течение 1 ч. Стойкий терапевтический эффект сохраняется равномерно в течение суток, что обусловлено прочным связыванием дезлоратадина с Н₁-рецепторами и длительным периодом его полувыведения, составляющим 14–28 ч (Salmun L.M., 2002; Ring J. et al. 2001).

Отмечено, что применение Эриуса у больных, у которых аллергический ринит сочетается с бронхиальной астмой, приводит не только к устранению назальных и неназальных симптомов, но и оказывает противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов, приводя к улучшению течения бронхиальной астмы и уменьшению потребности в применении b₂-агонистов (Baena-Cagnani C.E., 2001).

Все пациенты, принимавшие Эриус, отмечали улучшение общего состояния и качества жизни — улучшение сна, повышение социальной, физической и эмоциональной активности.

К Эриусу не развивается привыкание, при длительном применении его эффективность не снижается (Kosoglou T., 2000).

 

ЭРИУС — ЕДИНСТВЕННОЕ АНТИГИСТАМИННОЕ СРЕДСТВО С ВЫРАЖЕННЫМ ДЕКОНГЕСТИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Хотя Эриус и не относится к деконгестантам, устраняющим отек слизистой оболочки носа, он эффективно купирует этот отек и связанный с ним симптом заложенности носа при аллергическом рините. Выраженность деконгестивного эффекта Эриуса сравнима с таковой псевдоэфедрина (Тayak A.S., Schenkel E., 2001; Вachert С., 2001).

 

ЭРИУС — ВЫСОКАЯ БЕЗОПАСНОСТЬ

Почему Кларитин сегодня является самым продаваемым антигистаминным препаратом в мире? Потому что он эффективен и безопасен.

Из приведенных выше данных можно заключить, что дезлоратадин имеет ряд преимуществ перед лоратадином. Эриус является достойным преемником Кларитина. Его широко используют при лечении как взрослых, так и детей. В Украине Эриус зарегистрирован в форме таблеток и разрешен для применения у детей с 12-летнего возраста. Для детей до 12 лет компания «Шеринг-Плау» разработала Эриус в форме сиропа, который будет регистрироваться в Украине. В странах Европы и США Эриус в форме сиропа применяют у детей с 2 лет.

 

ЭРИУС — ОТСУТСТВИЕ КАРДИОТОКСИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА

Некоторые антигистаминные препараты II поколения оказывают кардиотоксическое воздействие, которое выражается в удлинении интервала Q–T и желудочковой аритмии (синдром веретенообразной тахикардии или синдром пируэта). Антигистаминные препараты, обладающие выраженным кардиотоксическим эффектом (терфенадин, астемизол) были изъяты с фармацевтических рынков ряда стран.

Это обстоятельство стимулировало проведение исследований с целью дальнейшего совершенствования фармакодинамического и фармакокинетического профиля препаратов II поколения. При этом преимущество было отдано разработке производных классических представителей эффективных и безопасных антигистаминных препаратов II поколения, образующихся в ходе их метаболических превращений. Таким препаратом стал Эриус (Geha R.S. et al., 2001).

 

ЭРИУС МОЖНО БЕЗОПАСНО СОЧЕТАТЬ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Известно, что значительная часть ксенобиотиков подвергается окислительно-восстановительным реакциям с участием цитохрома Р450. Поскольку дезлоратадин не метаболизируется с участием этого цитохрома, то при его назначении в комплексе с другими лекарственными средствами не следует опасаться лекарственного взаимодействия. Поэтому пациенты, которым назначен Эриус, могут одновременно принимать эритромицин или кетоконазол (Kosoglou T. et al., 2000; Barecki M.E. et al., 2001).

 

ЭРИУС — ВЫСОКИЙ КОМПЛАЙЕНС

Поскольку пища и напитки (в частности, грейпфрутовый сок) не влияют на абсорбцию и биодоступность Эриуса, то данный препарат можно применять натощак или после еды, в любое удобное для пациента время.

Эриус принимают всего 1 раз в сутки, что помогает пациентам соблюдать режим лечения.

Эриус можно сочетать с приемом алкоголя. Он не вызывает сонливости и не снижает внимание пациента при управлении транспортными средствами, а также при выполнении других видов деятельности, требующих повышенного внимания. Важным аспектом является безопасность Эриуса для пилотов самолета (Bolder W.E. et al., 1990; Data on file, 2000).

 

ЭРИУС — БЕЗРЕЦЕПТУРНЫЙ ПРЕПАРАТ

Эриус является безрецептурным препаратом. Поэтому фармацевт может самостоятельно рекомендовать его пациенту, не опасаясь риска развития серьезных побочных реакций.

 

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Новый потивоаллергический препарат Эриус (дезлоратадин) имеет уникальный профиль выраженной антиаллергической и противовоспалительной активности в сочетании со способностью к селективной и выраженной блокаде Н₁-гистаминовых рецепторов.

Фармакологический профиль препарата является безопасным — Эриус не влияет на ЦНС, не оказывает седативного эффекта, не вызывает психомоторных нарушений, не оказывает негативного воздействия на работу сердца, даже при условии совместного применения с препаратами, блокирующими цитохром Р450, грейпфрутовым соком или пищей. При его применении не требуется соблюдения мер предосторожности.

Эриус — новое мощное противоаллергической средство, обеспечивающее надлежащую клиническую эффективность и безопасность при лечении пациентов с различными аалергическими заболеваниями.

Надеемся, что Эриус расширит клинические возможности фармакологического контроля аллергических заболеваний и позволит обеспечить надлежащее качество жизни пациентов.

По материалам, предоставленным представительством компании
«Шеринг-Плау» в Украине
Список литературы можно получить по запросу
в представительстве компании в Украине:
Киев-33, ул. Жилянская, 37/97

Сироп Эриус — инструкция, состав, цены

Склад:

діюча речовина: дезлоратадин;

1 мл сиропу містить 0,5 мг дезлоратадину; 

допоміжні речовини: пропіленгліколь, сорбіту розчин, що не кристалізується, кислота лимонна безводна, натрію цитрату дигідрат, натрію бензоат (Е 211), динатрію едетат, цукроза, віддушка натуральна та штучна зі смаком жувальної гумки (№ 15864), барвник жовтий FD&C № 6 (Е 110), вода очищена.

Лікарська форма. 

Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості:  прозора рідина оранжевого кольору.

Фармакотерапевтична група. 
Антигістамінні засоби для системного застосування.Код АТХ R06A X27.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин є потужним селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, який не виявляє седативного ефекту. Дезлоратадин – первинний активний метаболіт лоратадину. 

Після перорального прийому Еріус^® селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори, оскільки препарат майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. 

Численні дослідження показали, що крім антигістамінної активності Еріус^® продемонстрував свої протиалергічні та протизапальні властивості. Встановлено, що Еріус^® пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі алергічного запалення, а саме:  

• виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;   
• виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
• продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
• адгезію і хемотаксис еозинофілів;
• експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
• IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;
• гострий алергічний бронхоспазм та алергічний кашель у ході досліджень на тваринах.

Безпека застосування препарату Еріус^® дітям була продемонстрована у 3-х клінічних дослідженнях. Препарат призначався дітям віком від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії, у добовій дозі 1 мг (вікова група від 6 до 11 місяців), 1,25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2,5 мг (вікова група від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).

Під час клінічних досліджень щоденне застосування препарату Еріус^® у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У ході клініко-фармакологічного дослідження застосування Еріусу^® 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT. 

Дезлоратадин майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У ході клінічних досліджень Еріус^® не впливав на психомоторні функції при прийомі дози до 7,5 мг.

Крім прийнятого поділу алергічного риніту на сезонний та цілорічний, за тривалістю симптомів алергічний риніт можна також альтернативно класифікувати на інтермітуючий та персистуючий. Інтермітуючий алергічний риніт визначається як наявність симптомів протягом менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів. У разі персистуючого алергічного риніту симптоми спостерігаються впродовж 4 днів або більше на тиждень чи впродовж періоду, що перевищує 4 тижні.

Клінічна ефективність препарату Еріус^® при лікуванні сезонного алергічного риніту була продемонстрована в чотирьох плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях із застосуванням багаторазових доз.

У пацієнтів з алергічним ринітом Еріус^® ефективно усував такі симптоми: чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж  піднебіння.  

Фармакокінетика.

Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протягом 30 хв після прийому препарату. Еріус^® ефективно контролює симптоми упродовж 24 годин. Дезлоратадин добре всмоктується. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається у середньому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83–87 %) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Низька швидкість метаболізму дезлоратадину відмічена у близько 8 % суб’єктів, у яких спостерігалось значне підвищення рівня препарату в плазмі та подовження періоду напіввиведення. Поширеність випадків уповільнення метаболізму може бути зумовлена расовою приналежністю. Цей факт вважається наразі клінічно нерелевантним.

При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і Cmax дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.

Клінічні характеристики. 

Показання.

Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель. 

Для усунення симптомів, пов’язаних із кропив’янкою, таких як свербіж та висипання.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до дезлоратадину, до будь-якого допоміжного компонента препарату або до лоратадину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. 

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Застосування препарату Еріус^® необхідно припинити приблизно за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні препарати можуть попереджати виникнення чи зменшувати прояви позитивних дерматологічних реакцій на подразники.

Особливості застосування.

У ході клініко-фармакологічних досліджень Еріус^® не посилював такі ефекти алкоголю: порушення психомоторної функції і сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів, які застосовували Еріус^®, і пацієнтів, які приймали плацебо, окремо чи разом з алкоголем.

У хворих з нирковою недостатністю тяжкого ступеня прийом препарату Еріус^® слід здійснювати під контролем лікаря. Лікарський засіб містить сорбіт, тому його не слід застосовувати пацієнтам із вродженою непереносимістю фруктози.

Дезлоратадин слід призначати з обережністю хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Чимало даних застосування дезлоратадину протягом вагітності (більше 1000 випадків) свідчать про відсутність тератогенної, фетотоксичної дії та несприятливого впливу на новонародженого. В ході досліджень на тваринах не виявлено прямого або непрямого несприятливого впливу на репродуктивну функцію. Як запобіжний захід, бажано уникати застосування лікарського засобу Еріус^® протягом вагітності.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, рекомендується визначити чи є необхідним припинення грудного вигодовування або уникнення застосування препарату, беручи до уваги переваги грудного вигодовування для дитини та користь від застосування лікарського засобу для матері. 

Фертильність. Дані щодо впливу на фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дані клінічних досліджень свідчать, що Еріус^® не впливає чи має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом чи іншими механізмами. Пацієнтів слід інформувати, що більшість людей не відчувають сонливості. Слід брати до уваги, що індивідуальна реакція на лікарські засоби може відрізнятися. Пацієнтам рекомендується не займатися діяльністю, що вимагає концентрації уваги, такою як керування автомобілем або використання інших механізмів, доки вони не визначили власну реакцію на лікарський засіб.

Спосіб застосування та дози.

Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом (у тому числі інтермітуючим і персистуючим) і кропив’янкою, Еріус® застосовують незалежно від прийому їжі у таких дозах:

дорослі та підлітки (від 12 років): 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) один раз на добу. 

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти. Ефективність і безпека застосування сиропу Еріус^® дітям віком до 6 місяців не встановлені. Препарат не рекомендується призначати дітям віком до 6 місяців для лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки та дітям віком до 12 місяців для лікування алергічного риніту. Для лікування застосовується наступний режим дозування:

 — дітям віком від 6 до 11 місяців: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) один раз на добу; 

— віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) один раз на добу;

— віком від 6 до 11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) один раз на добу.

Передозування. 

У разі передозування вживають стандартних заходів, спрямованих на видалення неабсорбованої активної речовини, застосовують симптоматичне лікування. 

При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході клінічних досліджень у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалось.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу, можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

Побічні реакції.

У ході клінічних досліджень за показаннями, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив’янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомляли на 3 % частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомляли про такі побічні ефекти: стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %). Під час клінічних досліджень препарату Еріус® у дітей віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як у групі застосування сиропу, так і в групі плацебо. У дітей віком від 6 до 23 місяців найбільш частими (порівняно з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7 %), підвищення температури (2,3 %) і безсоння (2,3 %). 

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із застосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).

У постреєстраційному  періоді спостерігалися  (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.

Інші побічні ефекти, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду, наведені у таблиці нижче.

Частота появи побічних реакцій класифікується таким чином:
дуже часті (≥1/10),
часті (≥1/100, <1/10),
нечасті (≥1/1000, <1/100),
поодинокі (≥1/10000, <1/1000),
рідкісні (<1/10000) та частота невідома.

Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. При застосуванні в рекомендованій дозі для дорослих, що становить 5 мг, не відмічалось підвищення показника частоти сонливості порівняно з групою плацебо. В клінічних дослідженнях препарат Еріус® в одноразовій добовій дозі 7,5 мг не виявляв впливу на психомоторну активність.

Термін придатності.

2 роки. 

Умови зберігання.

Зберігати у сухому недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C.

Упаковка. 

По 7 таблеток або 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру у картонній коробці. По 15 таблеток у блістері. По 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

Шерінг-Плау Лабо Н.В./

Schering-Plough Labo NV.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Індустрієпарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220, Бельгія/
Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgium.

▷ Эриус 0,5 мг/мл раствор для приема внутрь: Листовка 2022 Великобритания

Что содержит Эриус

• Действующее вещество: дезлоратадин 0,5 мг/мл
• Прочие ингредиенты раствора для приема внутрь: сорбит, пропиленгликоль, сукралоза Е 955, гипромеллоза 2910, дигидрат цитрата натрия, натуральный и искусственный ароматизатор (жевательная резинка), безводная лимонная кислота, эдетат динатрия и очищенная вода.

Внешний вид Aerius и содержимое упаковки

9Раствор для приема внутрь 0012 Эриус выпускается во флаконах по 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 и 300 мл с крышкой для защиты от детей. Ко всем упаковкам, кроме флакона 150 мл, прилагается мерная ложка с маркировкой для доз 2,5 мл и 5 мл. Для упаковки 150 мл предусмотрена мерная ложка или пероральный мерный шприц с маркировкой для доз 2,5 мл и 5 мл.

Не все размеры упаковки могут продаваться.

Держатель торговой лицензии и производитель

Держатель торговой лицензии: SP Europe, Rue de Stalle 73, B-1180 Bruxelles, Бельгия.

Производитель: SP Labo N.V., Industriepark 30, B-2220 Heist-op-den-Berg, Бельгия.

Для любой информации об этом лекарственном продукте, пожалуйста, свяжитесь с местным представителем маркетингового владельца авторизации:

Belgiëbelgiquebelgien Rue de Stallestallestraat 73 B-1180 Bruxellesbruselbrüssel téltel 32-02 370 92 11 Luxmbourlxembrüssel téltel 32-02 370 92 11 Luxmbourlxembrüssel téltel 32-02 370 92 11 32-02 370 92 11

. 359 2 819 3737 info-msdbgmerck.com Magyarország Alkotás u. 53. H-1123 Будапешт Тел. 36 1 457-8500

eská republika Ke tvanici 3 CZ-186 00 Praha 8 Тел. 420 221771250 Malta Associated Drug Co. Ltd Triq l-Esportaturi Mriehel Birkirkara BKR 3000 Тел. 35622778000

Дания Lautrupbjerg 2 DK-2750 Ballerup Tlf 45-44 39 50 00 Nederland Merck Sharp Dohme BV Тел. 31 0800 9999000 31 23 5153153 398 N-1326 Lysaker Tlf 47 67 16 64 50 Deutschland Thomas-Dehler-Straße 27 D-81737 München Тел. 49-089 627 31-0 Infoessex-pharma.de

Eesti A.H.750 Österreich Merck Sharp Dohme Ges.m.b.H. Тел. 43 0 1 26 044 msd-medizinmerck.com

MSD ….. 30 210 98 97 300 cora.greece.gragcmmerck.com Polska Ul. Тамова 7 PL-02-677 Варшава Тел. 48-022 478 41 50

España Merck Sharp Dohme de España, S.A. Тел.: 34 91 321 06 00 msdinfomerck.com Португалия Rua Agualva dos Açores 16 P-2735-557 Agualva-Cacém Тел. avenue Léonard de Vinci F-92400 Courbevoie Tél 33-01 80 46 40 40 România os. Букурети-Плоети, нр. 17-21, Бнеаса Центр, эт. 8, сектор 1 RO-013682 Бухарест Тел. 40 21 233 35 30

Slovenija Dunajska 22 Si-1000 Ljubljana Тел 386 01 3001070 Ирландия Merck Sharp и Dohme Ирландия Head Health Limited Тел 353 01 2998700 Medinfoirelandmerck.com

ISLAND Hörgatún 2 IS-210ABæREMAREN 33554. 01 Bratislava Tel 421 2 5920 2712

SuomiFinland PL 46PB 46 FIN-02151 EspooEsbo PuhTel 358 09 804 650 Italia Via fratelli Cervi snc, Centro Direzionale Milano Due Palazzo Borromini I-20090 Milano 3 1908-02 Milano Tel.3 1908-02o Milano 30013

Sverige Merck Sharp Dohme Sweden AB Тел. 46 77 5700488 medicinskinfomerck.com Merck Sharp Dohme Cyprus Limited. . 800 00 673 357 22866700 cyprusinfomerck.com

Latvija Skanstes iela 13 Rga, LV-1013 Tel 371-67364224 United Kingdom Merck Sharp and Dohme Limited Tel 44 0 1992 467272 medicalinformationukmerck.com

Lietuva

K-stu-io g. 59/27
LT-08124 Вильнюс
Тел. + 370 52 101868

Этот листок-вкладыш был в последний раз одобрен для

Дезлоратадин 0,5 мг/мл, раствор для перорального применения – сводка характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для медицинских работников.

Дезлоратадин 0,5 мг/мл, раствор для приема внутрь

Каждый мл раствора для приема внутрь содержит 0,5 мг дезлоратадина.

Вспомогательные вещества с известным эффектом

Сорбитол (Е420)

Натрия цитрат

Динатрия эдентат

Пропиленгликоль (Е1520)

Полный список вспомогательных веществ см. в разделе 6.1.

Раствор для приема внутрь

Дезлоратадин представляет собой прозрачный бесцветный раствор, не содержащий посторонних включений.

Дезлоратадин показан взрослым, подросткам и детям старше 1 года для облегчения симптомов, связанных с:

— аллергическим ринитом (см. раздел 5.1)

— крапивницей (см. раздел 5.1).

Дозировка

Взрослые и подростки (12 лет и старше)

Рекомендуемая доза дезлоратадина составляет 10 мл (5 мг) перорального раствора один раз в день.

Детская популяция

Лечащий врач должен знать, что большинство случаев ринита у детей младше 2 лет имеют инфекционное происхождение (см. раздел 4.4), и нет данных, поддерживающих лечение инфекционного ринита дезлоратадином.

Дети в возрасте от 1 до 5 лет: 2,5 мл (1,25 мг) раствора дезлоратадина для перорального применения один раз в день.

Дети в возрасте от 6 до 11 лет: 5 мл (2,5 мг) раствора дезлоратадина для перорального применения один раз в день.

Безопасность и эффективность перорального раствора дезлоратадина 0,5 мг/мл у детей в возрасте до 1 года не установлены.

Опыт клинических испытаний эффективности дезлоратадина у детей в возрасте от 1 до 11 лет и подростков в возрасте от 12 до 17 лет ограничен (см. разделы 4.8 и 5.1).

Перемежающийся аллергический ринит (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с оценкой истории болезни пациента, и лечение можно прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их появлении .

При стойком аллергическом рините (наличие симптомов в течение 4 дней или более в неделю и более 4 недель) пациентам может быть предложено продолжение лечения в периоды воздействия аллергена.

Способ применения

Пероральное применение.

Дозу можно принимать независимо от приема пищи.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1, или к лоратадину.

Судороги

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с медицинским или семейным анамнезом судорог, в основном детям младшего возраста (см. раздел 4.8), которые более подвержены развитию новых судорог при лечении дезлоратадином. Медицинские работники могут рассмотреть возможность прекращения приема дезлоратадина у пациентов, у которых во время лечения возникают судороги.

Детское население

У детей младше 2 лет диагноз аллергического ринита особенно трудно отличить от других форм ринита. Следует учитывать отсутствие инфекции верхних дыхательных путей или структурных аномалий, а также анамнез пациента, результаты физического осмотра и соответствующих лабораторных и кожных тестов.

Приблизительно 6 % взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет являются фенотипически слабыми метаболизаторами дезлоратадина и проявляют более высокую экспозицию (см. раздел 5.2). Безопасность дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет со слабым метаболизмом такая же, как и у детей с нормальным метаболизмом.

Эффекты дезлоратадина у пациентов с низким метаболизмом в возрасте до 2 лет не изучались.

В случае тяжелой почечной недостаточности дезлоратадин следует применять с осторожностью (см. раздел 5.2).

Раствор дезлоратадина для приема внутрь содержит сорбит (Е420)

Это лекарство содержит 1471,5 мг сорбитола (Е420) на 10 мл дозы для взрослых.

Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы (HFI) не следует принимать данный лекарственный препарат.

Раствор дезлоратадина для приема внутрь содержит натрий

Этот лекарственный препарат содержит 38,54 мг натрия на дозу 10 мл, что соответствует 1,93% рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого человека.

Раствор дезлоратадина для приема внутрь содержит пропиленгликоль (E 1520)

Это лекарство содержит 1023 мг пропиленгликоля на 10 мл дозы для взрослых.

Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось в клинических исследованиях дезлоратадина в таблетках, в которых одновременно применяли эритромицин или кетоконазол (см. раздел 5.1).

Детская популяция

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

В клиническом фармакологическом исследовании таблетки дезлоратадина, принимаемые одновременно с алкоголем, не усиливали влияние алкоголя на снижение работоспособности (см. раздел 5.1). Однако во время постмаркетингового применения сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме алкоголя.

Беременность

Большое количество данных о беременных женщинах (более 1000 исходов беременности) не свидетельствуют об отсутствии уродств или фето/неонатальной токсичности дезлоратадина. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную токсичность (см. раздел 5.3). В качестве меры предосторожности желательно избегать применения дезлоратадина во время беременности.

Грудное вскармливание

Дезлоратадин был обнаружен у новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, у получавших лечение женщин. Влияние дезлоратадина на новорожденных/младенцев неизвестно. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/воздержании от терапии дезлоратадином с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Фертильность

Данные о мужской и женской фертильности отсутствуют.

Дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами по данным клинических испытаний. Пациентов следует информировать о том, что большинство людей не испытывают сонливости. Тем не менее, поскольку существуют индивидуальные различия в реакции на все лекарственные средства, рекомендуется, чтобы пациенты не занимались деятельностью, требующей умственной активности, такой как вождение автомобиля или работа с механизмами, до тех пор, пока у них не установится их собственная реакция на лекарственное средство. .

Краткое описание профиля безопасности

Детское население

В ходе клинических испытаний в педиатрической популяции дезлоратадин в форме сиропа применялся в общей сложности к 246 детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет. Общая частота нежелательных явлений у детей в возрасте от 2 до 11 лет была одинаковой в группах дезлоратадина и плацебо. У младенцев и детей младшего возраста в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми побочными эффектами, о которых сообщалось при избытке плацебо, были диарея (3,7 %), лихорадка (2,3 %) и бессонница (2,3 %). В дополнительном исследовании у детей в возрасте от 6 до 11 лет после однократного приема раствора дезлоратадина в дозе 2,5 мг не наблюдалось нежелательных явлений.

В клиническом исследовании с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее частым побочным эффектом была головная боль; это произошло у 5,9% пациентов, получавших дезлоратадин, и у 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Взрослые и подростки

В рекомендуемых дозах в клинических исследованиях с участием взрослых и подростков по целому ряду показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, нежелательные эффекты дезлоратадина были зарегистрированы у 3 % пациентов по сравнению с получавшими лечение с плацебо. Наиболее частыми нежелательными явлениями, о которых сообщалось при превышении дозы плацебо, были утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Табличный список побочных реакций

Частота побочных реакций клинических испытаний, о которых сообщалось в избытке плацебо, и другие нежелательные эффекты, о которых сообщалось в течение постмаркетингового периода, перечислены в следующей таблице. Частота определяется как очень частая (≥ 1/10), частая (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечастая (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редкая (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000). ), очень редко (< 1/10 000) и неизвестно (нельзя оценить на основании имеющихся данных).

Детское население

Другие нежелательные эффекты, о которых сообщалось в течение пострегистрационного периода у педиатрических пациентов с неизвестной частотой, включали удлинение интервала QT, аритмию, брадикардию, аномальное поведение и агрессию.

Ретроспективное обсервационное исследование безопасности показало повышенную частоту новых приступов у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет, принимавших дезлоратадин, по сравнению с периодами, когда дезлоратадин не получали. Среди детей в возрасте 0–4 лет скорректированное абсолютное увеличение составило 37,5 (95% доверительный интервал (ДИ) 10,5–64,5) на 100 000 человеко-лет (ЧЛ) при фоновой частоте новых приступов 80,3 на 100 000 ЧЛ. Среди пациентов 5-19 лет скорректированный абсолютный прирост составил 11,3 (95% ДИ 2,3-20,2) на 100 000 ПЛ при фоновой частоте 36,4 на 100 000 ПЛ (см. раздел 4.4).

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через веб-сайт схемы желтой карты: www.mhra. gov.uk/yellowcard или выполнять поиск по запросу MHRA Yellow Card в Google Play или Apple App Store.

Профиль нежелательных явлений, связанных с передозировкой, наблюдаемый во время пострегистрационного применения, аналогичен таковому при применении терапевтических доз, но величина эффектов может быть выше.

Лечение

В случае передозировки рассмотрите стандартные меры по удалению неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Дезлоратадин не выводится при гемодиализе; неизвестно, выводится ли он при перитонеальном диализе.

Симптомы

По данным клинического исследования многократного приема дезлоратадина у взрослых и подростков, в ходе которого вводили до 45 мг дезлоратадина (в девять раз выше клинической дозы), клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Детская популяция

Профиль нежелательных явлений, связанных с передозировкой, наблюдаемый во время пострегистрационного применения, аналогичен таковому при применении терапевтических доз, но выраженность эффектов может быть выше.

Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные средства – H ₁ антагонист, код АТХ: R06A X27

Механизм действия

Дезлоратадин является неседативным антагонистом гистамина длительного действия с активностью селективного антагониста периферических H ₁ -рецепторов. После перорального приема дезлоратадин избирательно блокирует периферические гистаминовые H ₁ -рецепторы, поскольку вещество не попадает в центральную нервную систему.

Дезлоратадин продемонстрировал противоаллергические свойства от в лабораторных исследованиях . К ним относятся ингибирование высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также ингибирование экспрессии молекулы адгезии Р-селектина на эндотелиальных клетках. . Клиническая значимость этих наблюдений еще предстоит подтвердить.

Клиническая эффективность и безопасность

Детское население

Эффективность перорального раствора дезлоратадина не изучалась в отдельных педиатрических исследованиях. Однако безопасность дезлоратадина в виде сиропа, который содержит ту же концентрацию дезлоратадина, что и раствор дезлоратадина для перорального применения, была продемонстрирована в трех педиатрических исследованиях. Детям в возрасте от 1 до 11 лет, которые были кандидатами на антигистаминную терапию, ежедневно назначали дезлоратадин в дозе 1,25 мг (в возрасте от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (в возрасте от 6 до 11 лет). Лечение хорошо переносилось, о чем свидетельствуют клинические лабораторные анализы, показатели жизненно важных функций и данные интервалов ЭКГ, включая QTc. При применении в рекомендуемых дозах концентрации дезлоратадина в плазме (см. раздел 5.2) были сопоставимы у детей и взрослых. Таким образом, поскольку течение аллергического ринита/хронической идиопатической крапивницы и профиль дезлоратадина сходны у взрослых и детей, данные об эффективности дезлоратадина у взрослых можно экстраполировать на педиатрическую популяцию.

Эффективность дезлоратадина в педиатрических исследованиях у детей младше 12 лет не изучалась.

Взрослые и подростки

В клинических испытаниях с многократными дозами у взрослых и подростков, в которых дезлоратадин принимали в дозе до 20 мг ежедневно в течение 14 дней, статистически или клинически значимого сердечно-сосудистого эффекта не наблюдалось. В клиническом фармакологическом исследовании у взрослых и подростков, в ходе которого дезлоратадин вводили взрослым в дозе 45 мг в день (в девять раз выше клинической дозы) в течение десяти дней, не наблюдалось удлинения интервала QTc.

Дезлоратадин плохо проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при рекомендуемой дозе 5 мг в сутки для взрослых и подростков не наблюдалось увеличения частоты сонливости по сравнению с плацебо. Таблетки дезлоратадина, принимаемые в однократной суточной дозе 7,5 мг у взрослых и подростков, не влияли на психомоторные функции в клинических исследованиях. В исследовании однократной дозы, проведенном у взрослых, дезлоратадин в дозе 5 мг не влиял на стандартные показатели летных характеристик, включая усиление субъективной сонливости или выполнение задач, связанных с полетом.

В клинических фармакологических исследованиях у взрослых одновременное применение с алкоголем не приводило к усилению вызванного алкоголем ухудшения работоспособности или увеличения сонливости. Не было обнаружено существенных различий в результатах психомоторных тестов между группами дезлоратадина и плацебо, независимо от того, принимались ли они отдельно или с алкоголем.

Клинически значимых изменений концентраций дезлоратадина в плазме не наблюдалось в исследованиях взаимодействия многократного приема кетоконазола и эритромицина.

У взрослых и подростков с аллергическим ринитом таблетки дезлоратадина эффективно облегчали такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд в глазах, слезотечение и покраснение, а также зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов. Эффективность таблеток дезлоратадина не была четко продемонстрирована в исследованиях с участием подростков в возрасте от 12 до 17 лет.

В дополнение к установленным классификациям сезонного и круглогодичного аллергический ринит можно также классифицировать как интермиттирующий аллергический ринит и персистирующий аллергический ринит в зависимости от продолжительности симптомов. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. Персистирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение 4 и более дней в неделю и более 4 недель.

Таблетки дезлоратадина были эффективны в облегчении бремени сезонного аллергического ринита, о чем свидетельствует общий балл опросника качества жизни при рино-конъюнктивите. Наибольшее улучшение наблюдалось в области практических задач и повседневной деятельности, ограниченной симптомами.

Хроническая идиопатическая крапивница изучалась в качестве клинической модели крапивницы, поскольку лежащие в ее основе патофизиологические процессы сходны независимо от этиологии, а также потому, что хронических пациентов легче рекрутировать проспективно. Поскольку высвобождение гистамина является причинным фактором всех крапивниц, ожидается, что дезлоратадин будет эффективен для облегчения симптомов при других состояниях крапивницы, в дополнение к хронической идиопатической крапивнице, как это рекомендуется в клинических руководствах.

В двух плацебо-контролируемых шестинедельных исследованиях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно уменьшал зуд и уменьшал размер и количество крапивницы к концу первого интервала дозирования. В каждом испытании эффекты сохранялись в течение 24-часового интервала дозирования. Как и в других исследованиях антигистаминных препаратов при хронической идиопатической крапивнице, было исключено меньшинство пациентов, которые не реагировали на антигистаминные препараты. Уменьшение зуда более чем на 50 % наблюдалось у 55 % пациентов, получавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, получавших плацебо. Лечение дезлоратадином также значительно уменьшало влияние на сон и дневную функцию, что измеряется по четырехбалльной шкале, используемой для оценки этих переменных.

Поглощение

Концентрации дезлоратадина в плазме можно определить в течение 30 минут после введения дезлоратадина у взрослых и подростков. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; терминальная фаза полувыведения составляет примерно 27 часов. Степень накопления дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема один раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В серии фармакокинетических и клинических исследований у 6 % субъектов была достигнута более высокая концентрация дезлоратадина. Распространенность этого фенотипа с плохим метаболизмом была сопоставима у взрослых (6 %) и детей в возрасте от 2 до 11 лет (6 %), а также выше среди чернокожих (18 % взрослых, 16 % детей), чем у представителей европеоидной расы (2 % взрослых, 3% детей) в обеих популяциях.

В ходе фармакокинетического исследования многократных доз, проведенного с таблетированной формой у здоровых взрослых добровольцев, четыре субъекта оказались слабыми метаболизаторами дезлоратадина. Эти предметы имели C _max концентрация примерно в 3 раза выше примерно через 7 часов с конечным периодом полувыведения примерно 89 часов.

Сходные фармакокинетические параметры наблюдались в фармакокинетическом исследовании многократных доз, проведенном с препаратом сиропа у детей с плохим метаболизмом в возрасте от 2 до 11 лет с диагнозом аллергический ринит.

Воздействие (AUC) дезлоратадина было примерно в 6 раз выше, а C _max было примерно в 3–4 раза выше через 3–6 часов с конечным периодом полувыведения примерно 120 часов. Воздействие было одинаковым у взрослых и детей со слабым метаболизмом при лечении соответствующими возрасту дозами. Общий профиль безопасности этих субъектов не отличался от профиля общей популяции. Эффекты дезлоратадина у слабых метаболизаторов в возрасте < 2 лет не изучались.

В отдельных исследованиях с однократным введением в рекомендуемых дозах у педиатрических пациентов значения AUC и C _max дезлоратадина были сопоставимы с таковыми у взрослых, получавших 5 мг сиропа дезлоратадина.

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается (83–87 %) с белками плазмы. Нет данных о клинически значимой кумуляции активного вещества после приема дезлоратадина один раз в сутки взрослыми и подростками (от 5 мг до 20 мг) в течение 14 дней.

При перекрестном исследовании дезлоратадина, таблеток и сиропов при однократном приеме была обнаружена биоэквивалентность. Поскольку раствор дезлоратадина для приема внутрь содержит такую ​​же концентрацию дезлоратадина, исследования биоэквивалентности не требовалось, и ожидается, что он будет эквивалентен сиропу и таблетке.

Биотрансформация

Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, еще не идентифицирован, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, и исследования in vitro показали, что лекарственный препарат не ингибирует CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

Ликвидация

В исследовании однократной дозы дезлоратадина в дозе 7,5 мг не наблюдалось влияния пищи (высококалорийный завтрак с высоким содержанием жиров) на утилизацию дезлоратадина. В другом исследовании грейпфрутовый сок не влиял на утилизацию дезлоратадина.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с фармакокинетикой здоровых добровольцев в одном исследовании однократной дозы и одном исследовании многократной дозы. В исследовании с однократным введением экспозиция дезлоратадина была примерно в 2 и 2,5 раза выше у субъектов с ХПН от легкой до умеренной и тяжелой степени соответственно, чем у здоровых добровольцев. В исследовании с многократным введением равновесное состояние достигалось после 11-го дня, и по сравнению со здоровыми субъектами экспозиция дезлоратадина была примерно в 1,5 раза выше у субъектов с ХПН легкой и средней степени тяжести и примерно в 2,5 раза выше у субъектов с тяжелой ХПН. В обоих исследованиях изменения экспозиции (AUC и C _max ) дезлоратадина и 3-гидроксидеслоратадина не имели клинического значения.

Дезлоратадин является основным активным метаболитом лоратадина. Неклинические исследования, проведенные с дезлоратадином и лоратадином, продемонстрировали отсутствие качественных или количественных различий в профиле токсичности дезлоратадина и лоратадина при сопоставимых уровнях воздействия дезлоратадина.

Неклинические данные не указывают на особую опасность для человека, основанную на обычных исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала, токсичности для репродукции и развития. Отсутствие канцерогенного потенциала было продемонстрировано в исследованиях, проведенных с дезлоратадином и лоратадином.

Сорбитол жидкий

(некристаллизующийся)

Пропиленгликол

Моногидрат лимонной кислоты

Цитрат натрия

Гипромеллоза 2910

SUCRALOSE

Дизодий Энтат

TUTTI FRUTI

PURIDABE

PRUTI

.

3 года

После первого открытия использовать в течение 2 месяцев.

Не замораживать. Хранить в оригинальной упаковке.

Бутылки из темного стекла типа III с завинчивающейся крышкой из белого полипропилена с защитой от детей (C/R) с многослойным полиэтиленовым вкладышем, или бутылки из темного стекла типа III с завинчивающейся крышкой из белого пластика с защитой от детей (C/R), состоящей из внешняя и внутренняя оболочка из полипропилена и полиэтилена соответственно. Бутылки упакованы в картонные коробки.

Упаковка: 50 мл, 60 мл, 100 мл, 120 мл и 150 мл.