Найдено взаимодействий:
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
препарата
препарата
препарата
препарата
препарата
препарата
препарата
препарата
препарата
препарата
препарата
препарата
препарата
препарата
препарата
препаратаАцикловир: инструкция, цена, аналоги | таблетки Лекхим-Харьков
Ацикловир (INN ацикловир) — противовирусный препарат прямого действия из группы нуклеотидов и нуклеозидов.
Он активен против вирусов семейства герпесвирусов (Herpesviridae). Это большое семейство ДНК-содержащих вирусов, включающее вирусы простого герпеса (ВПГ) I и II типа, ветряной оспы, Эпштейна — Барр и цитомегаловирус (Mukherjee B. et al., 2007).
Ацикловир был синтезирован Гертрудой Эллион (Gertrude B. Elion). В 1988 г. она и ее коллеги Джордж Хитчингс (George Hitchings) и сэр Джеймс Блэк (Sir James W. Black) были награждены Нобелевской премией в области физиологии и медицины за разработку противовирусных препаратов, в том числе Ацикловира (Kresge N. et al., 2008).
По химической структуре Ацикловир — это аналог пуринового нуклеозида 2-дезоксигуанозина 9-(2-гидроксиэтоксиметил) гуанина, по классификации ИЮПАК 2-амино-9-((2-гидроксиэтокси)метил)-1,9-дигидро-6H-пурин-6-он. Он ингибирует репликацию герпесвирусов (Kresge N. et al., 2008). Интересно, что ацикловир фосфорилируется в инфицированных ВПГ клетках в 30–120 раз интенсивнее, чем в неинфицированных клетках.
Это его свойство объясняет, почему данный препарат является таким мощным и селективным ингибитором ВПГ, поскольку в результате фосфориляции вирусной тимидинкиназой образуется трифосфатная активная форма Ацикловира. Трифосфат ацикловира затем взаимодействует с ферментом ДНК-полимеразой герпесвирусов, что приводит к нарушению синтеза ДНК вируса. Ацикловир в настоящее время является одним из наиболее часто применяемых препаратов в терапии инфекций, вызванных ВПГ и вирусом ветряной оспы (Kresge N. et al., 2008).
Применение Ацикловира в педиатрии
Герпетический гингивостоматит (ГГС) в 90% вызывается ВПГ. Это заболевание наиболее часто выявляется у детей в возрасте до 6 лет. Выраженность ГГС может быть различной — от безсимптомного течения до распространенной типичной пузырьковой сыпи на слизистых оболочках полости рта, красной кайме губ и вокруг рта, эритематоза и отека десен, кровоизлияний в слизистые оболочки, повышенного слюнотечения, лихорадки и выраженного болевого синдрома.
Последний приводит к нарушениям в принятии ребенком пищи и жидкости, что может вести к обезвоживанию. Грозным осложнением ГГС является герпетический энцефалит. Так, в исследовании, проведенном в Израиле и включившем 61 ребенка с ГГС, было выявлено, что 89% детей потребляли недостаточное количество жидкости (Goldman R.D., 2016).
Была проанализирована эффективность перорального применения Ацикловира в лечении герпетического гингивостоматита (ГГС) у детей. В исследовании приняли участие 72 ребенка с клиническими проявлениями ГГС: характерными поражениями слизистой оболочки ротовой полости, лихорадкой, болью в ротовой полости и трудностями в принятии пищи и питья, лихорадкой, а также сыпью на коже вокруг рта и на красной кайме губ. Выявлено, что Ацикловир уменьшает длительность персистенции сыпи (4 дня по сравнению с 10 днями в группе плацебо), лихорадки (1 день по сравнению с 10 днями при приеме плацебо), трудностей с приемом пищи (4 и 7 дней соответственно), питья (3 и 6 дней соответственно), а также внеротовых поражений и выделения вируса.
Таким образом, терапия ГГС перорально применяемым Ацикловиром, начатая в течение первых трех дней от появления симптомов, сократила продолжительность всех клинических проявлений и выделение вируса у детей (Amir J. et al., 1997).
В недавнем обзоре была подтверждена эффективность Ацикловира в терапии ГГС. Было показано, что применение данного препарата способствовало более быстрому регрессу всех симптомов ГГС по сравнению с плацебо, а также уменьшало выделение вируса больным ребенком и таким образом препятствовало распространению инфекции. На основании имеющихся данных предложено применять Ацикловир в лечении ГГМ у детей с выраженными симптомами или обезвоживанием вследствие выраженной боли в полости рта. При этом необходимо начать терапию не позднее 72 ч с момента появления симптомов. На сегодня рекомендуемая при ГГС доза Ацикловира составляет 40–80 мг/кг массы тела в сутки перорально, разделив на 3 или 4 приема, в течение 7 дней.
Перед началом терапии необходимо информировать родителей ребенка или лиц, осуществляющих уход, о потенциальных побочных эффектах, таких как головная боль, общая слабость и рвота (Goldman R.D., 2016).
Ацикловир в терапии инфекций, вызванных вирусом варицелла-зостер
Ветряная оспа, для которой характерны диффузная сыпь и виремия, развивается при первичном инфицировании вирусом варицелла-зостер (Varicella Zoster Virus, вирус ветряной оспы). После перенесенной ветряной оспы вирус пожизненно персистирует в сенсорных ганглиях черепных нервов и задних корешков спинного мозга. Опоясывающий герпес (часто встречается название опоясывающий лишай) — это локализованная болезненная везикулезная сыпь, вызываемая реактивацией персистирующего в ганглиях задних корешков спинного мозга или черепных нервов вируса варицелла-зостер. Данное заболевание чаще развивается у лиц пожилого возраста или лиц с нарушенным имунным статусом, включая ВИЧ-инфицированных (Barnabas R. V. et al., 2016). Ежегодно в Соединенных Штатах регистрируется более 1 млн случаев опоясывающего герпеса. Исследования показывают, что заболеваемость опоясывающим герпесом за последние годы возросла (Cohen J.I., 2013). Основным фактором риска опоясывающего герпеса является возраст. С течением времени после перенесенной ветряной оспы снижается уровень Т-клеточного иммунитета к вирусу ветряной оспы. Именно напряженность клеточного иммунитета, в отличие от вирусспецифичных антител, коррелирует со снижением риска развития опоясывающего лишая. Риск развития опоясывающего лишая выше у женщин, чем у мужчин, у представителей европеоидной расы, а также у лиц с семейным анамнезом опоясывающего герпеса. Лица с ослабленным иммунитетом и нарушенным Т-клеточным иммунитетом, включая реципиентов трансплантатов органов и гемопоэтических стволовых клеток, лиц, получающих иммуносупрессивную терапию, а также пациентов с лимфомой, лейкемией или ВИЧ-инфекцией, подвержены повышенному риску развития данного заболевания и его более тяжелого течения. Примерно у одной трети больных может осложняться постгерпетической невралгией, вторичной инфекцией, рубцовыми процессами на месте сыпи, возможны поражения внутренних органов (легких, ЖКТ), паралич Белла, синдром Рамзи — Ханта (Cohen J.I., 2013).
Наиболее опасными осложнениями являются герпетические поражения глаз (включая кератит, склерит, увеит или острый некроз сетчатки) и поперечный миелит, вызванный вирусом варицелла-зостер (Boeckh M. et al., 2006).
Заболеваемость опоясывающим лишаем у ВИЧ-инфицированных в 12–17 раз выше по сравнению с ВИЧ-негативными лицами. Даже после начала антиретровирусной терапии частота опоясывающего лишая остается в 2–3 раза выше среди ВИЧ-инфицированных. У лиц с ослабленным иммунитетом, в том числе ВИЧ-инфицированных, течение данного заболевания может быть рецидивирующим или персистирующим. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, включившем 3408 человек, коинфицированных ВИЧ и ВПГ 2-го типа, была проведена оценка эффективности приема 400 мг Ацикловира перорально 2 р/сут на частоту развития опоясывающего герпеса у данной категории пациентов. В течение 5175 человеко-лет наблюдения было зафиксировано 26 случаев опоясывающего герпеса в группе исследуемого препарата и 69 случаев в группе плацебо (относительное снижение риска развития на 62%). Таким образом, ежедневная профилактика Ацикловиром значительно снизила заболеваемость опоясывающим герпесом среди ВИЧ-инфицированных (Barnabas R.V. et al., 2016).
Опоясывающий герпес выявляется у 30% реципиентов аллогенных гемопоэтических клеток, у которых в анамнезе была перенесенная ветрянка. Большинство случаев возникает через 3–12 мес после трансплантации. В двойном слепом контролируемом исследовании 77 реципиентов трансплантата гемопоэтических клеток с риском реактивации вируса ветряной оспы были рандомизированы в группу Ацикловира (800 мг 2 раза в сутки) или плацебо; длительность приема — до 12 мес с момента операции. Установлено, что Ацикловир значительно снижает риск развития опоясывающего герпеса по сравнению с группой плацебо. При этом была отмечена хорошая переносимость препарата. Профилактический прием Ацикловира длительностью более 12 мес может быть показан тем реципиентам трансплантата гемопоэтических клеток, у которых продолжается иммуносупрессивная терапия (Boeckh M. et al., 2006).
Другие сферы применения Ацикловира
Розовый лишай (PЛ) — это острое воспалительное заболевание кожи, которое отмечается во всем мире, чаще у детей и молодых людей. Как правило, на туловище развивается экзантема, состоящая из мелких пятен, которая обычно сохраняется около 8 нед и сопровождается умеренным или сильным зудом. Этиология РЛ остается предметом дискуссий, однако есть данные о роли вируса герпеса человека 6-го и 7-го типов (HHV-6 и HHV-7) в развитии РЛ.
Современные методы лечения включают местную и системную терапию антигистаминными препаратами и топическими глюкокортикоидами. В то же время в последние годы была продемонстрирована эффективность применения Ацикловира при РЛ. Его рекомендуют включать в схемы лечения в случае обширных поражений, рецидивирующего и затяжного течения. Так, в недавнем обзоре, включившем 104 исследования, из которых 7 (n=324) соответствовали критериям включения, было показано, что применение Ацикловира позволяет достичь более быстрого регресса поражений кожи по сравнению с плацебо. При сравнении эффективности в отношении регресса экзантемы с пероральными антигистаминными препаратами и местными глюкокортикоидами и/или лосьоном каламина не выявлено существенной разницы. При этом включениеАцикловира в комбинированные схемы терапии позволяло достигнуть значительного уменьшения выраженности зуда. При сравнении эффективности применения Ацикловира и антибиотиков из группы макролидов выявлена более высокая эффективность Ацикловира, что свидетельствует в пользу вирусной этиологии данного заболевания. В проанализированных исследованиях были зарегистрированы такие побочные эффекты Ацикловира, как нарушения сна, головная боль, тошнота, рвота и дисгевзия. Авторы обзора подчеркивают важность дальнейших исследований в этой области (Rodriguez-Zuniga M. et al., 2018).
Около 5% населения в целом в анамнезе перенесли генитальный герпес (Scott L.L. et al., 2002). При этом возможна передача вируса от матери младенцу во время родов. Чтобы избежать заражения ВПГ ребенка во время родов, беременным с видимыми герпетическими поражениями половых органов рекомендуются роды путем кесарева сечения. Роженицам без видимой сыпи рекомендуются роды через естественные родовые пути, поскольку риск передачи ВПГ ребенку в таком случае невысокий. Профилактический прием Ацикловира снижает частоту клинической и субклинической реактивации ВПГ у небеременных взрослых. В проспективном двойном слепом рандомизированном исследовании с участием 234 женщин с рецидивирующим генитальным герпесом оценивалась эффективность Ацикловира в профилактике рецидивов генитального герпеса при родах. Пациентки принимали Ацикловир (400 мг 3 р/сут) или плацебо начиная с 36-й недели беременности. Оценивались клинические симптомы на момент родов, а также выделение вируса со слизистых оболочек половых органов (определялось вирусологическим методом). Клинические признаки генитального герпеса на момент родов были выявлены у 6% пациенток, принимавших Ацикловир, и 14% принимавших плацебо. Выделение вируса было выявлено у 6% пациенток из группы плацебо, в то время как в группе лечения не определено положительных культур ВПГ. Таким образом, Ацикловир значительно снизил частоту клинических проявлений генитального герпеса и выделения ВПГ при родах у пациенток с предшествующим генитальным герпесом (Scott L.L. et al., 2002).
Ацикловир: заключение
Ацикловир — широко применяемый в терапии инфекций, вызванных вирусами семейства герпесвирусов, противовирусный препарат прямого действия. Показания к его применению включают поражения, вызванные ВПГ, терапию тяжелых форм ветряной оспы, лечение опоясывающего лишая. Также Ацикловир может применяться для лечения и с профилактической целью для предупреждения рецидивов опоясывающего герпеса, инфекций, вызванных ВПГ, как у иммунокомпетентных лиц, так и у пациентов с нарушениями иммунитета, включая получающих иммуносупрессивную терапию и ВИЧ-инфицированных.
Ацикловир 200 мг/5 мл, суспензия для приема внутрь – сводка характеристик продукта (SmPC)
Эта информация предназначена для использования медицинскими работниками
Метилпарагидроксибензоат натрия (Е219) – 6 мг/5 мл
Натрия пропилпарагидроксибензоат (Е217) – 1,5 мг/5 мл
Мальтитол жидкий (Е965) – 2,75 г/5 мл
Этанол – 39 мг0/5 мл0002 Полный список вспомогательных веществ см. в разделе 6.1.
Суспензия для приема внутрь
Ацикловир Суспензия показана для следующих целей:
1. Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес (за исключением ВПГ новорожденных и тяжелых инфекций ВПГ у детей с ослабленным иммунитетом).
2. Подавление (профилактика рецидивов) рецидивирующих инфекций простого герпеса у иммунокомпетентных больных.
3. Профилактика инфекций простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом.
4. Лечение инфекций опоясывающего герпеса (опоясывающего лишая) и ветряной оспы (ветрянки).
Для приема внутрь
Взрослые :
Лечение инфекций простого герпеса:
Обратите внимание, что суспензия 200 мг/5 мл является более подходящим средством для лечения простого герпеса.
200 мг пять раз в день с интервалом примерно в 4 часа, исключая ночную дозу. Лечение следует продолжать в течение 5 дней, но при тяжелых начальных инфекциях его, возможно, придется продлить.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания в кишечнике доза может быть удвоена до 400 мг.
Дозирование следует начинать как можно раньше после начала инфекции; для повторных эпизодов это предпочтительно должно происходить в продромальный период или при первом появлении поражений.
Подавление инфекции простого герпеса в
иммунокомпетентный
пациентов
200 мг четыре раза в день (каждые шесть часов).
Многих пациентов можно лечить по схеме 400 мг два раза в день (каждые двенадцать часов).
Снижение дозы до одной 5 мл ложки (200 мг) три раза в день (каждые восемь часов) или даже два раза в день (каждые двенадцать часов) может оказаться эффективным.
У некоторых пациентов могут возникнуть прорывные инфекции при общей суточной дозе ацикловира суспензии 800 мг.
Терапию следует периодически прерывать с интервалом от шести до двенадцати месяцев, чтобы наблюдать возможные изменения в естественном течении болезни.
Профилактика инфекций простого герпеса в
с ослабленным иммунитетом
пациентов
:
200 мг четыре раза в день (каждые шесть часов)
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания в кишечнике доза может быть удвоена до 400 мг.
Продолжительность профилактического введения определяется продолжительностью периода риска.
Лечение инфекций опоясывающего герпеса и ветряной оспы :
800 мг, пять раз в день (каждые четыре часа), исключая ночную дозу. Лечение должно продолжаться в течение семи дней.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания в кишечнике следует рассмотреть вопрос о внутривенном введении.
Дозирование следует начинать как можно раньше после начала инфекции: лечение опоясывающего герпеса дает лучшие результаты, если его начать как можно раньше после появления сыпи. Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.
Дети:
Лечение инфекций простого герпеса и профилактика инфекций простого герпеса у лиц с ослабленным иммунитетом :
Детям в возрасте двух лет и старше следует давать взрослую дозу, а детям младше двух лет следует давать половину взрослой дозы.
Для лечения инфекций, вызванных вирусом герпеса новорожденных, рекомендуется внутривенное введение ацикловира.
Нет конкретных данных о подавлении инфекций простого герпеса или лечении инфекций опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных детей.
Лечение ветряной оспы
:
6 лет и старше: | 800 мг четыре раза в день |
От 2 до 5 лет: | 400 мг четыре раза в день |
До 2 лет: | 200 мг четыре раза в день. |
Лечение следует продолжать в течение пяти дней.
Дозировка может быть более точно рассчитана как 20 мг/кг массы тела (не более 800 мг) четыре раза в день.
Пожилые люди :
У пожилых людей общий клиренс ацикловира из организма снижается вместе с клиренсом креатинина. Следует поддерживать адекватную гидратацию пациентов пожилого возраста, принимающих перорально высокие дозы суспензии. Особое внимание следует уделять снижению дозы у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек.
Дозировка при почечной недостаточности :
Следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью. Следует поддерживать адекватную гидратацию.
При лечении инфекций простого герпеса у пациентов с нарушением функции почек рекомендуемые пероральные дозы не приведут к накоплению ацикловира выше уровней, которые были установлены при внутривенной инфузии. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется коррекция дозы до 200 мг два раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении инфекций, вызванных опоясывающим герпесом и ветряной оспой, рекомендуется скорректировать дозу до 800 мг суспензии два раза в день (каждые 12 часов) для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и до 800 мг три раза в день. (от шести до восьми часов) для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в диапазоне от 10 до 25 мл/мин).
Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов:
Ацикловир выводится путем почечного клиренса, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью необходимо скорректировать дозу (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста, вероятно, снижена функция почек, поэтому у этой группы пациентов следует рассмотреть необходимость коррекции дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с почечной недостаточностью подвержены повышенному риску развития неврологических побочных эффектов и должны находиться под тщательным наблюдением для выявления таких эффектов. В зарегистрированных случаях эти реакции обычно были обратимыми после прекращения лечения (см. 4.8 «Нежелательные эффекты»). Продолжительные или повторные курсы ацикловира у лиц с тяжелым иммунодефицитом могут привести к выделению штаммов вируса со сниженной чувствительностью, которые могут не реагировать на продолжение лечения ацикловиром (см. раздел 5.1).
Статус гидратации: следует соблюдать осторожность, чтобы поддерживать адекватную гидратацию у пациентов, получающих высокие пероральные дозы, например. для лечения опоясывающего герпеса (4 г в день), чтобы избежать риска возможной почечной токсичности. Риск почечной недостаточности повышается при применении с другими нефротоксическими препаратами.
Имеющихся в настоящее время данных клинических исследований недостаточно, чтобы сделать вывод о том, что лечение пероральной суспензией ацикловира снижает частоту осложнений, связанных с ветряной оспой, у иммунокомпетентных пациентов.
Вспомогательные вещества в составе
Этот продукт содержит
• Метил (Е219) и пропилпарагидроксибензоаты (Е217). Может вызвать аллергическую реакцию (возможно, отсроченную).
• Жидкий мальтит (Е965). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать это лекарство.
• Этиловый спирт. Это лекарство содержит 18 мг спирта (этанола) в каждой дозе 5 мл. Количество в 5 мл этого лекарства эквивалентно менее чем 1 мл пива или 1 мл вина. Небольшое количество алкоголя в этом лекарстве не будет иметь каких-либо заметных эффектов.
• Этот продукт содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу 5 мл и на максимальную индивидуальную дозу 20 мл, то есть практически «не содержит натрия».
Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой посредством активной почечной канальцевой секреции. Любые препараты, вводимые одновременно, которые конкурируют с этим механизмом, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира по этому механизму и снижают почечный клиренс ацикловира. Аналогичным образом, при одновременном применении этих препаратов было показано увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, используемого у пациентов после трансплантации. Однако корректировка дозы не требуется из-за широкого терапевтического индекса ацикловира.
Экспериментальное исследование на пяти субъектах мужского пола показывает, что сопутствующая терапия ацикловиром увеличивает AUC полностью введенного теофиллина примерно на 50%. Во время сопутствующей терапии ацикловиром рекомендуется измерять концентрации в плазме крови.
Беременность
В пострегистрационном реестре беременных с ацикловиром зарегистрированы исходы беременности у женщин, подвергшихся воздействию любой формы ацикловира. Результаты регистра не показали увеличения числа врожденных дефектов среди субъектов, подвергшихся воздействию ацикловира, по сравнению с населением в целом, и любые врожденные дефекты, описанные среди субъектов, подвергшихся воздействию ацикловира, не показали какой-либо уникальности или последовательной закономерности, позволяющей предположить общую причину. Системное введение ацикловира в международно признанных стандартных тестах не вызывало эмбриотоксических или тератогенных эффектов у кроликов, крыс или мышей. В нестандартном тесте на крысах наблюдались аномалии плода, но только после таких высоких подкожных доз, которые вызывали материнскую токсичность. Клиническая значимость этих результатов неясна.
Однако следует проявлять осторожность, сопоставляя потенциальную пользу лечения с любой возможной опасностью.
Фертильность
Нет никаких доказательств того, что пероральная суспензия ацикловира оказывает какое-либо влияние на женскую фертильность человека.
В исследовании 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было показано, что пероральный прием ацикловира в дозах до 1 г в день в течение до шести месяцев не оказывает клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов. См. клинические исследования в разделе 5.3
Грудное вскармливание
После перорального приема (200 мг пять раз в день) ацикловир обнаруживался в грудном молоке в концентрациях, в 0,6–4,1 раза превышающих соответствующие уровни в плазме. Эти уровни потенциально могут подвергнуть грудных детей воздействию доз ацикловира до 0,3 мг/кг/день. Поэтому рекомендуется с осторожностью применять суспензию при грудном вскармливании.
Клиническое состояние пациента и профиль побочных эффектов ацикловира следует учитывать при оценке способности пациента управлять автомобилем или работать с механизмами.
Не проводилось исследований по изучению влияния ацикловира на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Кроме того, вредное воздействие на такую активность нельзя предсказать исходя из фармакологии активного вещества.
Категории частоты, связанные с указанными ниже нежелательными явлениями, являются оценочными. Для большинства событий подходящие данные для оценки заболеваемости отсутствовали. Кроме того, частота нежелательных явлений может различаться в зависимости от показаний.
Для классификации нежелательных явлений по частоте использовались следующие правила: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 и <1/10, нечасто ≥1/1000 и <1/100, редко ≥ 1/10 000 и <1/1000, очень редко <1/10 000.
Болезни крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Иммунная система :
Редко: анафилаксия.
Психические расстройства и расстройства нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Вышеуказанные явления, как правило, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или с другими предрасполагающими факторами (см. раздел 4.4 «Особые указания и меры предосторожности»).
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения
Редко: одышка.
Желудочно-кишечный тракт
Часто: Тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Гепатобилиарная система
Редко: обратимое повышение уровня билирубина и связанных с печенью ферментов.
Очень редко: гепатит, желтуха
Болезни кожи и подкожной клетчатки
Часто: зуд, сыпь (в том числе фотосенсибилизация)
Нечасто: крапивница, ускоренное выпадение волос
Ускоренное диффузное выпадение волос связано с широким спектром болезненных процессов и лекарств, связь этого явления с терапией ацикловиром неясна.
Редко: ангионевротический отек
Заболевания почек и мочевыводящих путей
Редко: повышение уровня мочевины и креатинина в крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность, боль в почках.
Боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.
Общие расстройства
Часто: Усталость, лихорадка.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Важно сообщать о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через схему желтой карты по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Признаки и симптомы: Ацикловир лишь частично всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пациенты принимали передозировку до 20 г ацикловира за один раз, обычно без токсических эффектов. Случайные повторные передозировки перорального ацикловира в течение нескольких дней были связаны с желудочно-кишечными эффектами (такими как тошнота и рвота) и неврологическими эффектами (головная боль и спутанность сознания).
Лечение: Пациентов следует тщательно обследовать на наличие признаков токсичности. Гемодиализ значительно увеличивает выведение ацикловира из крови и поэтому может рассматриваться как вариант лечения в случае симптоматической передозировки.
Ацикловир представляет собой синтетический аналог пуриновых нуклеозидов с ингибирующей активностью in vitro и in vivo против вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) типов I и II и вирус ветряной оспы (VZV).
Ингибирующая активность ацикловира в отношении HSV I, HSV II и VZV является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа (ТК) нормальных неинфицированных клеток не использует эффективно ацикловир в качестве субстрата, поэтому токсичность для клеток-хозяев млекопитающих низкая. Однако TK, кодируемый HSV и VZV, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира, аналог нуклеозида, который далее превращается в дифосфат и, наконец, в трифосфат под действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и ингибирует репликацию вирусной ДНК, что приводит к обрыву цепи после его включения в вирусную ДНК.
Продолжительные или повторные курсы ацикловира у лиц с тяжелым иммунодефицитом могут привести к отбору штаммов вируса с пониженной чувствительностью, которые могут не реагировать на продолжение лечения ацикловиром.
Большинство клинических изолятов с пониженной чувствительностью были относительно дефицитными по вирусной ТК; однако также сообщалось о штаммах с измененной вирусной ТК или вирусной ДНК-полимеразой. Воздействие ацикловира на изоляты ВПГ in vitro также может привести к появлению менее чувствительных штаммов. Отношения между in vitro — определенная чувствительность изолятов ВПГ и клинический ответ на терапию ацикловиром не ясен.
Ацикловир лишь частично всасывается из кишечника. Средние устойчивые пиковые концентрации в плазме (C ss max) после приема 200 мг ацикловира каждые четыре часа составляли 3,1 микромоль (0,7 мкг/мл), а эквивалентные минимальные уровни в плазме (C ss мин) составляли 1,8 микромоль (0,4 мкг/мл). мкг/мл). Соответствующие равновесные концентрации в плазме после доз 400 и 800 мг ацикловира , вводимый каждые четыре часа, составлял 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а минимальные эквивалентные уровни в плазме составляли 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл).
У взрослых конечный период полувыведения из плазмы после внутривенного введения ацикловира составляет около 2,9 часов. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что указывает на то, что канальцевая секреция, помимо клубочковой фильтрации, способствует выведению препарата почками. 9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным значимым метаболитом ацикловира и составляет 10-15% дозы, выводимой с мочой. Когда ацикловир принимается через час после приема 1 г пробенецида, конечный период полувыведения и площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени удлиняются на 18% и 40% соответственно.
У взрослых средние пиковые концентрации в плазме в равновесном состоянии (C ss max) после часовой инфузии 2,5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг составляли 22,7 микромоль (5,1 мкг/мл), 43,6 микромоль ( 90,8 мкг/мл) и 92 микромоль (20,7 мкг/мл) соответственно. Соответствующие минимальные уровни (C ss min) через 7 часов составили 2,2 микромоль (0,5 микрограмм/мл), 3,1 микромоль (0,7 микрограмм/мл) и 10,2 микромоль (2,3 микрограмм/мл) соответственно.
У детей старше 1 года аналогичные средние пиковые (C ss max) и минимальные (C ss min) уровни наблюдались при замене дозы 250 мг/м 2 на 5 мг/кг и дозу 500 мг/м 2 заменили на 10 мг/кг.
У новорожденных (в возрасте от 0 до 3 месяцев), которым вводили инфузию в дозе 10 мг/кг в течение одного часа каждые 8 часов, C ss max было обнаружено 61,2 мкМ (13,8 мкг/мл) и C ss мин, чтобы быть 10,1 микромоль (2,3 мкг/мл). Конечный период полувыведения из плазмы у этих пациентов составил 3,8 часа. В отдельной группе новорожденных, получавших 15 мг/кг каждые 8 часов, наблюдалось примерно пропорциональное дозе увеличение с Cmax 83,5 мкмоль (18,8 мкг/мл) и Cmin 14,1 мкмоль (3,2 мкг/мл).
У пожилых людей общий клиренс снижается с возрастом, что связано со снижением клиренса креатинина, хотя конечный период полувыведения из плазмы практически не изменяется.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний конечный период полувыведения составляет 19,5 часов. Средний период полувыведения ацикловира при гемодиализе составил 5,7 часа. Уровень ацикловира в плазме снизился примерно на 60% во время диализа.
Уровни в спинномозговой жидкости составляют примерно 50% от соответствующих уровней в плазме. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9до 33%), и лекарственные взаимодействия, связанные со смещением сайта связывания, не ожидаются.
Результаты широкого спектра тестов на мутагенность in vitro и in vivo показывают, что ацикловир вряд ли представляет генетический риск для человека. В долгосрочных исследованиях на крысах и мышах не было обнаружено канцерогенного действия ацикловира. О в значительной степени обратимых побочных эффектах на сперматогенез в сочетании с общей токсичностью у крыс и собак сообщалось только при дозах ацикловира, значительно превышающих терапевтические. Исследования двух поколений мышей не выявили влияния ацикловира на фертильность. Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность. Было показано, что ацикловир суспензия не оказывает определенного влияния на количество, морфологию или подвижность сперматозоидов у мужчин.
Тератогенность
Системное введение ацикловира в международно признанных стандартных тестах не вызывало эмбриотоксических или тератогенных эффектов у крыс, кроликов или мышей.
В нестандартном тесте на крысах наблюдались аномалии плода, но только после таких высоких подкожных доз, которые вызывали материнскую токсичность. Клиническая значимость этих результатов неясна.
Натрия метилгидроксибензоат (Е219)
Натрия пропилгидроксибензоат (Е217)
Моногидрат лимонной кислоты (Е330)
Ксантановая камедь (Е415)
Мальтит жидкий (Е965)
Сложный апельсиновый спирт (содержит этанол)
Ванилин
Вода очищенная.
Неизвестно
24 месяца – неоткрытая
1 месяц – открытая
Не хранить при температуре выше 25°C
Флакон: | Стекло янтарного цвета (тип III) |
Затворы: | ПЭВП, ватный ЭПЭ, защита от вскрытия, защита от детей |
Упаковка: | 125 мл |
Хранить в недоступном для детей месте. Хорошо встряхнуть перед использованием.
Rosemont Pharmaceuticals Ltd, Rosemont House, Yorkdale Industrial Park, Braithwaite Street, Leeds, LS11 9XE
PL 00427/0119
21.09.04
11.05.2020
Ацикловир (перорально) от вирусных инфекций – Лекарства для детей
Эта брошюра предназначена для родителей и опекунов о том, как использовать это лекарство у детей. Наша информация может отличаться от информации, предоставленной производителями, поскольку их информация обычно относится к взрослым. Внимательно прочитайте эту брошюру. Сохраните его в безопасном месте, чтобы вы могли прочитать его снова.
- Название лекарства
- Почему важно, чтобы мой ребенок принимал ацикловир?
- В какой форме доступен ацикловир?
- Когда следует давать ацикловир
- Сколько я должен дать?
- Как следует давать ацикловир?
- Когда лекарство должно начать действовать
- Что делать, если мой ребенок болен (рвота)?
- А если я забуду дать?
- Что, если я даю слишком много?
- Возможны ли побочные эффекты?
- Побочные эффекты, с которыми вы должны что-то делать
- Другие побочные эффекты, о которых вам нужно знать
- Можно ли принимать другие лекарства одновременно с ацикловиром?
- Есть ли что-то еще, что мне нужно знать об этом лекарстве?
- Общие советы по лекарствам
- Где мне хранить это лекарство?
- К кому обратиться за дополнительной информацией?
Название лекарства
Ацикловир
Торговые марки: Зовиракс
Почему моему ребенку важно принимать ацикловир?
Информация на этой странице посвящена применению ацикловира, принимаемого перорально, для лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы (ветряная оспа/опоясывающий лишай) или вирусом простого герпеса. Ацикловир замедляет рост и распространение вируса, чтобы организм вашего ребенка мог бороться с инфекцией. Ацикловир известен как противовирусное лекарство.
В какой форме доступен ацикловир?
- Таблетки: 200 мг, 400 мг, 800 мг
- Диспергируемые таблетки: 200 мг, 400 мг, 800 мг
- Жидкое лекарство (суспензия): 200 мг в 5 мл или 400 мг в 5 мл без сахара (зовиракс содержит сорбит)
Когда следует давать ацикловир
Ацикловир действует лучше всего, когда его принимают четыре или пять раз 905:15 в течение 24 часов.
- Четыре раза в день: В идеале каждые 6 часов в течение дня и ночи, но если вы не хотите будить спящего ребенка, ацикловир можно давать первым делом утром, примерно в полдень, поздно вечером. днем и перед сном. В идеале это время должно быть не менее 4 часов друг от друга (например, 8:00, 12:00, 16:00 и 20:00).
- Пять раз в день: В идеале это каждые 5 часов в течение дня и ночи, но вы можете давать его в течение дня бодрствования (например, в 6:00, 10:00, 14:00, 18:00 и 22:00).
Давайте лекарство примерно в одно и то же время каждый день, чтобы это стало частью распорядка дня вашего ребенка, что поможет вам запомнить.
Сколько я должен дать?
Ваш врач подберет количество ацикловира (дозу), которое подойдет вашему ребенку. Доза будет указана на этикетке лекарства.
Важно, чтобы вы следовали указаниям своего врача о том, сколько давать.
Как следует давать ацикловир?
Таблетки
- Таблетки следует проглатывать, запивая стаканом воды, тыквы или сока. Ваш ребенок не должен жевать таблетку.
Диспергируемые таблетки
- Диспергируемые таблетки следует размешать в стакане воды, в результате чего смесь станет мутной. Затем ваш ребенок должен выпить все это сразу, или он может выпить его в течение получаса или около того (перемешивая перед каждым глотком). В смесь можно добавить тыкву, чтобы скрыть вкус.
Жидкое лекарство
- Хорошо встряхните лекарство. Отмерьте нужное количество с помощью орального шприца или медицинской ложки. Вы можете получить их у своего фармацевта. Не используйте кухонную чайную ложку, так как она не даст нужного количества.
Когда должно начать действовать лекарство?
Ваш ребенок должен чувствовать себя лучше после приема лекарства в течение нескольких дней. Важно, чтобы они прошли весь курс назначенного лекарства (обычно 5 дней).
Не останавливайтесь раньше времени, так как вирусы могут снова начать размножаться и инфекция может вернуться. Ваш врач может порекомендовать еще один 5-дневный курс ацикловира.
Что делать, если мой ребенок заболел (рвота)?
- Если ваш ребенок заболел менее чем через 30 минут после приема дозы ацикловира, дайте ему еще раз ту же дозу.
- Если ваш ребенок заболел более чем через 30 минут после приема дозы ацикловира, не давайте ему еще одну дозу. Подождите до следующей нормальной дозы.
Если ваш ребенок снова заболел, обратитесь за советом к семейному врачу, медсестре, фармацевту или в больницу. Они решат, что делать, исходя из состояния вашего ребенка и конкретного лекарства.
Что, если я забуду дать?
Если вы пропустите дозу, подождите до следующей нормальной дозы. Не давайте пропущенную дозу.
Если вы пропустили более одной дозы, обратитесь за советом к своему врачу или фармацевту.
Никогда не давайте двойную дозу ацикловира.
Что делать, если я даю слишком много?
Если вы считаете, что дали ребенку слишком много ацикловира, обратитесь к своему врачу или в местную службу NHS (подробности в конце брошюры) или отвезите ребенка в больницу. Имейте при себе контейнер или упаковку с лекарством, даже если она пуста. Это будет полезно врачу.
Давать слишком много ацикловира может быть опасно.
Возможны ли побочные эффекты?
Мы используем лекарства, чтобы сделать наших детей лучше, но иногда они имеют другие эффекты, которые нам не нужны (побочные эффекты).
Побочные эффекты
вы должны что-то сделать
Если у вашего ребенка одышка или хрипы, или его лицо, губы или язык начинают опухать, или у него появляется сыпь, у него может быть аллергия на ацикловир. Немедленно отвезите ребенка в больницу или вызовите скорую помощь.
Другие побочные эффекты, о которых вам нужно знать
У вашего ребенка могут появиться некоторые из следующих побочных эффектов, когда он впервые начнет принимать ацикловир. Они должны исчезнуть через несколько дней и прекратятся, когда ваш ребенок перестанет принимать лекарство. Если вы беспокоитесь, обратитесь к врачу, но продолжайте давать ацикловир.
- Ваш ребенок может чувствовать себя плохо или заболеть (рвота) и у него может быть диарея. Может помочь прием лекарства с пищей или молоком.
- У вашего ребенка может появиться зуд или сыпь. Использование увлажняющего крема может помочь.
Ваш ребенок может испытывать головную боль или головокружение, усталость (вялость) или сонливость (сонливость).
Кожа вашего ребенка может стать более чувствительной к солнечному свету. Держите их подальше от сильного солнца. Находясь на открытом воздухе, они должны носить топ с длинными рукавами, брюки и головной убор и использовать солнцезащитный крем с высоким фактором (не менее SPF 30).
Иногда могут возникать другие побочные эффекты, не перечисленные выше. Если вы заметили что-то необычное и обеспокоены, обратитесь к врачу. Вы можете сообщить о любых предполагаемых побочных эффектах в систему безопасности Великобритании по телефону www.mhra.gov.uk/ yellowcard
Можно ли давать другие лекарства одновременно с ацикловиром?
- Вы можете давать ребенку лекарства, содержащие парацетамол, если только ваш врач не запретил вам это делать.
- Ацикловир не следует принимать с некоторыми лекарствами. Сообщите своему врачу или фармацевту о любых других лекарствах, которые ваш ребенок принимает , прежде чем давать ацикловир.
- Проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом , прежде чем давать какие-либо другие лекарства вашему ребенку. Это включает травяные и дополнительные лекарства.
Что еще мне нужно знать об этом лекарстве?
- Важно, чтобы ваш ребенок принимает весь курс этого лекарства, который обычно составляет 5 дней, но может быть и намного дольше. Ваш врач скажет вам, как долго его нужно принимать. Если вы остановитесь раньше, инфекция может вернуться, и тогда ее будет труднее лечить.
- Детей иногда тошнит (рвота) или диарея при приеме противовирусных препаратов. Поощряйте их пить воду, чтобы восполнить потерю жидкости, и проконсультируйтесь с врачом, если они не пьют или плохо себя чувствуют.
- Не давайте ребенку какие-либо лекарства для остановки диареи, если только ваш врач не сказал вам об этом, так как это может усугубить ситуацию.
- Ацикловир можно использовать только для лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и вирусом простого герпеса. Его нельзя использовать для лечения инфекций, вызванных другими вирусами.
Общие рекомендации по лекарствам
- Давайте это лекарство только ребенку. Никогда не давайте его никому другому, даже если их состояние кажется таким же, так как это может причинить вред.
- Передайте любое неиспользованное лекарство своему фармацевту для утилизации. Не храните его для лечения будущих инфекций.
- Если вы не уверены, что лекарство действует, обратитесь к врачу, но тем временем продолжайте давать лекарство, как обычно. Не давайте лишние дозы, так как вы можете навредить.
Если вы считаете, что кто-то другой мог случайно принять лекарство, немедленно обратитесь к врачу.
Где мне хранить это лекарство?
- Храните лекарство в шкафу, вдали от источников тепла и прямых солнечных лучей.
- Его не нужно хранить в холодильнике.
- Убедитесь, что дети не могут увидеть или достать лекарство.
- Храните лекарство в контейнере, в котором оно было получено.
К кому обратиться за дополнительной информацией?
Врач вашего ребенка, фармацевт или медсестра сможет предоставить вам дополнительную информацию об ацикловире и других лекарствах, используемых для лечения вирусных инфекций.
Отказ от ответственности за авторские права
Версия [2]. © NPPG, RCPCH и WellChild, все права защищены. Проверка до мая 2022 года.
Основным источником информации, содержащейся в данной брошюре, является Британский национальный формуляр для детей. Для получения подробной информации о любых других источниках, использованных для данной брошюры, свяжитесь с нами через наш веб-сайт www.medicinesforchildren.org.uk.
Мы уделяем большое внимание тому, чтобы информация в этой брошюре была правильной и актуальной. Однако лекарства могут использоваться по-разному для разных пациентов. Важно, чтобы вы посоветовались со своим врачом или фармацевтом, если вы в чем-то не уверены.